

岡田 康介
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β2受容体とは何か
β2受容体は、体の中にある「受容体」というタンパク質の一種です。受容体は、外からの信号を体の中に伝える役割を持っています。β2受容体は、特に平滑筋(気道の筋肉など)に多く見られ、アドレナリンというホルモンや薬が結合すると、筋肉をゆるめる働きをします。
この働きは、急なストレス時に体が「戦うか逃げるか」を選ぶときに役立ちます。呼吸器系では、β2受容体が刺激されると気道の筋肉が弛緩し、空気が入りやすくなります。これが喘息の治療にも関係してきます。
β2受容体の場所と働き
β2受容体は体のいろいろな場所にありますが、最も重要なのは気道と肺の周りの平滑筋です。その他、血管平滑筋や子宮などにも存在します。薬がβ2受容体に結合すると、筋肉が緩んだり収縮したりするのを調整します。
医療での利用
喘息やCOPD(慢性閉塞性肺疾患)などの病気では、β2作動薬と呼ばれる薬を使います。代表的な薬には、吸入薬のサルブタモールなどがあります。これらの薬は、β2受容体に結合して気道の筋肉を緩め、呼吸を楽にします。
β2受容体の仕組みをかんたん図解
以下の表は、β2受容体がどう働くかを順を追って説明しています。
副作用について
β2受容体を刺激する薬には、心拍の増加(動悸)や手の震えなどの副作用が出ることがあります。医師の指示に従って使い、必要であれば薬の量を調整します。
このように、β2受容体は私たちの体の呼吸とリラックスを助ける大切な仕組みです。身近な医療の場面でも、β2受容体を理解することは健康管理に役立ちます。
β2受容体の同意語
- β2受容体
- β2型アドレナリン受容体の日本語表記。交感神経系の受容体の一つで、気道平滑筋の弛緩や血管平滑筋の拡張に関与します。
- β2アドレナリン受容体
- β2型アドレナリン受容体の別名。β2受容体と同義で、同じ機能・分布を指します。
- β2型アドレナリン受容体
- β2受容体の正式名称。主に気道・血管の平滑筋を制御するβ受容体の一種です。
- β2-adrenergic receptor
- 英語表記の同義語。β2型アドレナリン受容体を指します。
- β2-adrenoceptor
- 英国英語表記の同義語。β2型アドレナリン受容体を指します。
- β2AR
- β2-adrenergic receptorの略称。論文や図表で頻繁に使われます。
- β2-adrenergic receptor (β2AR)
- β2型アドレナリン受容体を英語表記と略語で表した表現です。
β2受容体の対義語・反対語
- β2受容体作動薬
- β2受容体を刺激してβ2の生理作用を引き出す薬剤。気道の平滑筋を弛緩させるなど、β2の活性化を促進する性質を“対義”イメージとして挙げることが多い。
- β2受容体拮抗薬
- β2受容体の働きを抑える薬剤。β2の活性化を阻害して反対の作用を生じさせる。
- β受容体作動薬
- β受容体を刺激する薬剤の総称。β1・β2・β3のいずれかを活性化する可能性があり、β2作動薬より広い範囲を指すことが多い。
- β受容体拮抗薬
- β受容体の働きを抑制する薬剤の総称。β2を含む複数のβ受容体を遮断することが多く、β2の作用の抑制が含まれる。
- α1受容体
- β2受容体の反対方向の作用を持つことが多いアドレナリン受容体の一種。血管平滑筋を収縮させるなど、対比となる生理作用を持つ。
- α2受容体
- Giタンパク質を介してcAMPを抑制する受容体。β2のGs経路とは逆のシグナルを伝えることがあり、神経伝達の放出を抑制する役割も持つ。
- β1受容体
- β受容体ファミリーの別サブタイプ。主に心臓の機能に関与し、β2とは作用部位・反応が異なる。
- β3受容体
- 脂肪組織など代謝系に関与するβ受容体のサブタイプ。β2とは異なる分布と作用を持つ。
β2受容体の共起語
- β受容体ファミリー
- β-adrenergic receptorファミリー。β1、β2、β3などのサブタイプを含む受容体群で、交感神経系の刺激を伝える役割を持ちます。
- アドレナリン受容体
- アドレナリン(およびノルアドレナリン)が結合する受容体の総称。βサブタイプは気道平滑筋の弛緩などを介します。
- β2受容体作動薬
- β2受容体を選択的に刺激する薬剤で、気道平滑筋を弛練させて気道を拡張します。
- β2作動薬(β2作動薬)
- β2受容体を刺激して作用を発揮する薬剤の別称。
- ADRB2遺伝子
- β2アドレナリン受容体をコードする遺伝子。ADRB2として知られ、薬物応答に影響します。
- ADRB2遺伝子多型
- ADRB2遺伝子の多型により、薬物の反応性や疾患感受性が個人差を持つことがあります。
- Gsタンパク質
- β2受容体はGsタンパク質と結合して活性化し、下流のシグナルを開始します。
- GPCR(Gタンパク質共役受容体)
- β2受容体はこの大分類に属する細胞膜上の受容体で、リガンド結合によりGタンパク質を活性化します。
- アデニル酸シクラーゼ
- Gs活性化により活性化され、細胞内のcAMPを増加させます。
- サイクリックAMP(cAMP)
- 第二信号分子で、PKAなどを活性化して代謝・収縮の調節を行います。
- プロテインキナーゼA(PKA)
- cAMPにより活性化され、標的タンパク質をリン酸化して細胞反応を制御します。
- 気管支平滑筋
- β2受容体刺激により弛緩し、気道を拡張します。
- 気管支拡張
- β2作動薬などの作用で気道が広がる現象。
- 喘息・COPD
- これらの疾患でβ2作動薬が治療薬として用いられます。
- 脂肪分解(リポリシス)
- β2受容体刺激は脂肪組織で脂肪分解を促進することがあります。
- ホルモン感受性リパーゼ(HSL)
- 脂肪分解を促進する主要酵素の一つ。β受容体経路で活性化され得ます。
- 血糖上昇
- β2経路は肝臓の糖代謝を促進し血糖を上げることがあります。
- 糖新生・グリコーゲン分解
- 肝臓での糖新生・グリコーゲン分解を促進する場合があります。
- PDE4
- ホスホジエステラーゼの一種で、cAMPを分解して信号を終了させる。
- 気道疾患関連薬理
- 喘息やCOPDなどの治療領域でβ2作動薬が主要な薬剤です。
- 遺伝的多型と薬物応答
- ADRB2多型は個人差の薬物応答に関与することがあります。
- サルブタモール(サルブタモール)
- 代表的なβ2作動薬で、気道平滑筋を弛緩させます。
- アルブテロール(アルブテロール)
- サルブタモールと同様のβ2作動薬の名称。
- βサブタイプのシグナル伝達比較
- β1/β2/β3のサブタイプ間でシグナル伝達の特徴が異なります。
β2受容体の関連用語
- β2受容体
- β2-アドレナリン受容体。7回膜貫通のGタンパク質共役受容体(GPCR)で、Gsタンパク質に結合してアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPを増やすことで気道平滑筋の弛緩や血管拡張などを引き起こす主要な受容体。肺・気道、子宮平滑筋、脂肪組織、肝臓などで作用する。
- β1受容体
- β1-アドレナリン受容体。主に心臓に多く存在し、刺激されると心拍数と収縮力が増す。呼吸器とは異なる部位の作用を持つβ受容体。
- β3受容体
- 脂肪組織での脂肪分解を促進したり、膀胱平滑筋の弛緩に関与するβ受容体の一種。
- β-アドレナリン受容体
- β受容体の総称。β1、β2、β3などのサブタイプを含む。
- Gsタンパク質
- β2受容体などが結合するGタンパク質の一つ。GDP→GTPへ置換してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPを作る。
- アデニル酸シクラーゼ
- Gsの刺激でATPをcAMPへ変換する膜近傍の酵素。
- cAMP
- 細胞内のセカンドメッセンジャー。PKAを活性化して様々な細胞反応を生じさせる。
- PKA
- cAMPで活性化され、標的タンパク質をリン酸化して機能を変える酵素。
- サルブタモール
- 短時間作用性β2作動薬。急性の気道閉塞を速やかに緩和する薬。
- サルメテロール
- 長時間作用性β2作動薬。持続的な気道拡張を提供する薬。
- フォーマテロール
- 長時間作用性β2作動薬。即時性と持続性を併せ持つ薬。
- 短時間作用性β2作動薬 (SABA)
- 発作時の急性緩和を目的とするβ2作動薬のカテゴリ。
- 長時間作用性β2作動薬 (LABA)
- 持続的な気道拡張を狙う β2作動薬のカテゴリ。
- β2作動薬
- β2受容体を刺激して気道拡張などの効果を得る薬の総称。
- エピネフリン/アドレナリン
- 体内の天然β受容体作動薬。複数の受容体に作用する。
- ノルアドレナリン
- 交感神経伝達物質で、β受容体にも作用するが主にβ1の作用が強い。
- GRK2/GRK6
- GPCRキナーゼ。β受容体をリン酸化して脱感作を促す。
- β-arrestin
- β受容体の脱感作・内在化を促進するタンパク質。
- 脱感作
- 受容体が繰り返し刺激されることで反応性が低下する現象。
- 内部化
- 受容体が膜から細胞内へ取り込まれる現象。
- リサイクリング
- 内部化後、受容体が再び膜へ戻るプロセス。
- Arg16Gly 多型
- ADRB2遺伝子のArg→Gly置換の代表的多型。薬理応答に影響を与えることがある。
- Gln27Glu 多型
- ADRB2遺伝子のGln→Glu置換の多型。個体差の要因となる。
- ADRB2遺伝子
- β2受容体をコードする遺伝子。
- 糖代謝作用
- β2刺激で肝臓の糖出動・糖新生が亢進し、血糖値に影響することがある。
- 脂肪分解(リポリシス)
- β2受容体刺激で脂肪組織の脂肪分解が促進される。
- 気管支平滑筋の弛緩
- β2受容体刺激の主な生理作用。
- 血管平滑筋の拡張
- β2刺激により一部の血管が拡張することがある。
- 子宮平滑筋の弛緩(トコリシス)
- 妊娠中の早産予防などにβ2作動薬が用いられる理由。
- 低カリウム血症
- β2作動薬投与時に血中カリウムが細胞内へ移動し、低下することがある。
- 振戦
- β2作動薬によく見られる副作用の一つ。
- 心拍数増加(tachycardia)
- β刺激による心拍の増加。
- 偏りシグナリング(biased agonism)
- 同じ受容体に対して異なる薬剤が、異なる細胞内経路を preferential に活性化する現象。
- GPCR(Gタンパク質共役受容体)
- β2受容体を含む大分類。
- 7回膜貫通ドメイン
- β2受容体の基本的な構造特徴。
- 喘息
- β2作動薬の主要適応疾患。
- COPD
- 慢性閉塞性肺疾患。β2作動薬が日常的に処方される。
- 薬物相互作用
- 他薬との併用で作用が増減するケースがある。
- 選択性
- β2受容体選択性の高さにより心臓の副作用を減らす薬設計の概念。